避孕，顾名思义，复方口服避孕药，最广泛的应用自然是避孕了。COC通过在多个环节发挥作用达到避孕的目的，它含的雌孕激素成分，可以抑制排卵、改变子宫颈黏液性状、改变子宫内膜形态及功能、改变输卵管功能等，妥妥地封杀了怀孕的各个环节，避孕效果极其肯定。正确使用，其有效率可以达到99%以上。并且具有自主可控，不影响性生活，不影响停药后第一个即可恢复生育的优势。
止血调经，异常子宫出血是指非怀孕导致的月经紊乱，表现为和正常不符的月经周期、量、频率、持续时间等的症状，还要排除恶性的内膜和宫颈的病因。合理使用COC，可以达到止血、减少出血、调整周期的目的，效果比单用雌激素或孕激素都好，有时一用就是好几个月。当然，这几个月是不会怀孕的，对有怀孕计划的女性，只是短期3-6个周期服用，停药后就要赶快安排怀孕。
缓解经前不适及痛经，经前期综合征是指每次月经来潮前出现的各种身体的不适，包括腹痛、乳房胀痛、情绪改变等。研究表明，如果这个月服用COC，就可以改善各种经前期综合征的症状。无论对于青春期就有的原发性痛经，还是子宫内膜异位症引起的继发性痛经，COC都是止痛的一线药物，并可以控制和改善子宫腺肌病的疼痛和月经量增多，如果没有怀孕计划，COC还可以用作预防和减轻内异症的手术后疼痛和复发的药物，比长期用GnRH-a的副作用要轻得多。
抗痘，女性痤疮和多毛与体内的高雄激素相关，COC通过抑制排卵，降低雄激素分泌，对痤疮和多毛具有很好的控制作用，是抗痘的一个秘密武器噢。对年轻未婚的女孩，一般会在痘痘猖狂的时候，周期性服用3个月一个疗程，如果以后发作再间断性服用。避免COC对排卵机制的长期抑制。
试管婴儿，辅助生殖技术试管婴儿周期中，常常对月经不调的患者，在促排卵前使用14-21天的COC，调整月经时间，启动促排卵方案。在西方国家有的中心，甚至用COC来控制周期，避开周末取卵，可以保证医护休息，不用付加班费。
其它作用，服用3-6个月的COC是子宫内膜息肉的一种保守治疗方案，特别是对于行息肉刮除/切除术后的女性，术后使用COC可能短期减少息肉的复发。