川芎为使药，上行头目能散风通窍，下行血海能活血祛瘀，中行肝气能开郁散结，为血中第一气药，具有活血祛瘀、行气止痛之功效。
四药相配，以当归补血入心、肝、脾之经，熟地补血养精，川芎入血分理血中之气，使气血和顺；芍药养血柔肝，敛阴调冲。地、芍之滋补，能得归、芎之辛行，则速生营血而无腻滞之弊；归、芎之辛行，能得地、芍之滋润，则活血行滞而无化燥之忧。四药为伍，补血而不滞血，行血而不破血，补中有散，散中有收，补行并用，可使肝有所藏、营血和调，则入睡困难、半夜易醒、失眠多梦等症悉除。
有以下症状的失眠患者适用此方：
肝血不足，不能上荣于头面，故会面色苍白萎黄、气色黯淡发青、记忆力差、精神恍惚。
肝主筋，肝血不足，筋失所养，则肌肉活动迟钝，肢体麻木、震颤、拘挛、容易扭伤等；爪甲为筋之余，肝血不足，则爪甲不荣，指甲上会出现粗糙的纹理或白点，指甲无光泽。